Когда нужны сердечные гликозиды при сердечной недостаточности

Для лечения заболеваний сердца используют гликозиды.

Это особые препараты, в состав которых входят микроскопические дозы яда.

Механизм воздействия

Сердечная недостаточность как в острой, так и в хронической форме возникает вследствие разных патологий сердечно-сосудистой системы. Заболевания всегда сопровождаются снижением сократительной функции миокарда.

  • Вся информация на сайте носит ознакомительный характер и НЕ ЯВЛЯЕТСЯ руководством к действию!
  • Поставить ТОЧНЫЙ ДИАГНОЗ Вам может только ВРАЧ!
  • Убедительно просим Вас НЕ ЗАНИМАТЬСЯ самолечением, а записаться к специалисту!
  • Здоровья Вам и Вашим близким!

При декомпенсации сердцу для нормального функционирования необходим увеличенный энергопотенциал, поскольку при повышенной нагрузке он тратится быстрее.

В результате происходят нарушения белкового и жирового обменов, уменьшается ударный объем, происходит сдвиг электролитного равновесия. Это провоцирует развитие ряда симптомов, среди которых:

Венозный застой формируется вследствие затрудненной циркуляции крови и повышенного давления в венозных сосудах. Развивается гипоксия, которая заставляет сердце увеличивать частоту сокращений, что приводит к тахикардии.

Из-за замедления капиллярного кровотока развивается отечность тканей, появляется одышка, а кожные покровы приобретают синюшный оттенок.

Для того чтобы компенсировать сердечную недостаточность, необходимо отрегулировать частоту сокращений миокарда. Это достигается за счет применения препаратов с кардиотонической активностью, к которым относятся гликозиды.

Медикаменты данной группы различаются механизмом действия, продолжительностью лечебного эффекта, а также полярностью и фармакокинетикой.

К фармакокинетическим показателям относятся способности к растворению, связыванию с протеинами крови и сердечной мышцы, всасыванию, детоксикации и выведению из организма.

Показания к применению сердечных гликозидов

Терапия ядом

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности производится из различных растений. Некоторые из них встречаются на территории России: ландыш майский, весенний горицвет, черногорка, желтушник, некоторые разновидности наперстянки.

Также гликозиды выделяют из экзотических для нас растений – например, из африканского строфанта. Его яд изначально использовался для смазывания стрел, которые местные племена использовали для расправы над врагами. Вещество настолько сильное, что при большой концентрации практически не оставляет шансов выжить.

В южных странах произрастает кустарниковый харг. Гликозид в этом растении по действию схож со строфантином. Также в теплом климате хорошо приживается обвойник греческий.

В России он растет на территории Ставропольского края и Чеченской республики, где является краснокнижным. Олеандр же хорошо прижился в виде комнатного растения, которое выращивают на подоконниках.

Препараты на основе гликозидов разнообразны. Названия некоторых из них произошли от имен растений, из которых были выделены яды. По названиям других невозможно определить, откуда было взято активное вещество.

Наиболее распространенными являются следующие гликозиды:

Дигитоксин Название дигитоксину дала наперстянка пурпурная, а дигоксину, целаниду и изоланиду — шерстистая. Латинское имя растений – «дигиталис».
Гомфоркарпин Гомфокарпин и гомфотин были выделены из харга кустарникового, медицинское название которого – «гомфокарпус».
Периплоцин Выделяется из обвойника – «периплока».
Строфантин Добывают из строфанта, который на латыни называется «строфантус».
Адонизид Препарат адонизид производится из горицвета весеннего – «адонис верналис». Вещество из данного растения используется в приготовлении микстуры Бехтерева, которая применяется в рамках лечения неврозов.
Эризиминин Синтезируют из желтушника – «эризимум».

В составе ландыша майского присутствует сразу несколько разновидностей гликозидов, из которых синтезируется коргликон. Это средство используется для снятия приступа острой сердечной недостаточности, вводится в вену с помощью инъекции.

Одновременно для внутреннего приема больному прописывают ландышевую настойку. Ее стимулирующий эффект существенно ниже, при этом она может усиливать токсическое действие других гликозидов. Однако настойка ландыша хорошо успокаивает нервы.

Кардиотонический эффект, который оказывает гликозид, – заслуга несахаристого компонента гинина (агликонома), входящего в его структуру. При этом сахаристая часть – гликон – контролирует растворимость, всасывание, связывание с протеинами тканей, то есть обеспечивает за фармакокинетику.

Однако медицина и фармацевтическая промышленность развиваются, поэтому сейчас синтезируется множество новых сердечных препаратов на основе гликозидов. В скором времени начнется их массовое использование.

Выделяют также несколько гликозидов, использование которых не рекомендовано или ограничено. Речь идет в первую очередь об абрикосовых косточках и горьком миндале.

Дело в том, что в цианогенных гликозидах есть вещества цианогруппы, концентрация которых наблюдается в неуглеводной части. Так, белая фасоль и льняное семя содержат линамарин, в составе косточковых плодов присутствует амигдалин, а в зерновых культурах содержится некоторое количество дхурина.

Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности

Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности

Гликозиды во всех перечисленных растениях подвергаются действию ферментов, в результате чего образуется особо ядовитое вещество – синильная кислота. Смертельная доза для взрослого — всего 0,05 г, при этом концентрация вещества в 100 г миндаля составляет примерно 0,4 г.


Синильная кислота синтезируется в ядрах абрикосовых, вишневых и персиковых косточек. Несмотря на то, что они довольно вкусные, 5-10 таких ядрышек могут унести жизнь ребенка. Поэтому взрослым нужно быть особо осторожными. Любопытство часто заставляет детей искать способ расколоть косточку фрукта и попробовать содержимое. Это может быть чрезвычайно опасно.

При изготовлении кондитерских изделий и спиртных напитков абрикосовые и другие косточки применяются, но этот процесс строго регламентирован.

Эффективность сердечных гликозидов при сердечной недостаточности

Основные показатели эффективности сердечных гликозидов – скорости реагирования и накопления, а также продолжительность действия. На основе этих признаков выделяют 3 группы препаратов:

  • пролонгированного действия;
  • средней продолжительности действия;
  • экстренной помощи.
Первая группа
  • Медикаменты с длительным эффектом, который сохраняется от 14 до 20 дней, что связано с выраженной способностью к накоплению.
  • Максимальная концентрация препарата в крови после приема таблеток констатируется через 8-12 часов. Если ставится укол в вену, положительный эффект достигается за 1,5 часа или быстрее.
  • Среди гликозидов продолжительного действия выделяют дигитоксин и кордигит, синтезированные из наперстянки. Они очень быстро всасываются в желудок и накапливаются, начиная улучшать сократительную функцию сердечной мышцы и замедлять сердцебиение.
Во вторую группу
  • Входит дигоксин и другие препараты, которые синтезируются из шерстистой наперстянки, ржавой наперстянки и горицвета.
  • Эти медикаменты действуют медленнее, что обусловлено умеренными способностями перечисленных растений к способности всасываться и накапливаться в желудочно-кишечном тракте.
  • Эффект при введении препарата в вену наступает спустя 15 минут, а длится около 2-3 дней.
К третьей группе
  • Относятся гликозиды, предназначенные для оказания экстренной медицинской помощи.
  • Они обеспечивают очень быстрый, но не стойкий эффект.
  • Самые распространенные препараты этой группы – строфантин и коргликон.
  • При проведении внутривенной инъекции их действие наступает спустя 5-7 минут, длится не более 2 суток.

Если необходимо более продолжительное лечение, вначале пациенту вводят большую дозу медикамента. При выявлении позитивных изменений через 3-5 суток продолжают ставить уколы с меньшими дозами вещества в качестве поддерживающей терапии.

Длительность эффекта от сердечных гликозидов зависит от того, является препарат полярным либо неполярным. При этом показатели полярности и фармакокинетики сердечных гликозидов зависят от конкретного вида растения, из которых они были синтезированы.

Особенности дозировки сердечных гликозидов

Полярные гликозиды хорошо растворяются в воде, хуже – в жирах. Они совсем незначительно всасываются в желудочно-кишечном тракте, плохо связываются с протеинами в составе тканей и выводятся почками.

За счет своих особенностей полярные гликозиды оказывают быстрое и мощное действие, но длится оно недолго. Это объясняет, почему строфантин и коргликон в большинстве случаев не принимают в виде таблеток, а вводят парентерально.

По мере уменьшения полярности гликозиды начинают приобретать липофильные свойства, которые могут быть выражены сильнее или слабее. Так, у дигоксина липофильные свойства слабые, он крайне неохотно связывается с протеинами. Его следует принимать на голодный желудок, потому что так он лучше абсорбируется.

Дигоксин выводится из организма почками, до 70% его структуры при этом не изменяется. Действие адонизида, синтезируемого из горицвета, аналогично.

Неполярные, или липофильные гликозиды, ведут себя прямо противоположным образом. Они отлично всасываются в желудке и кишечнике, хорошо связываются с протеинами в составе тканей. В печени происходит биотрансформация неполярных гликозидов, они накапливаются в организме, а затем действуют в течение длительного времени. Поэтому применение препаратов в форме таблеток допускается.

Отдельно выделяют высокопрофильный дигитоксин, который может полностью абсорбироваться в желудке и до  90% связываться с белками в плазме. Также он подвергается печеночному метаболизму. 75% препарата выводится почками, оставшиеся 25% покидают организм с желчью.

В связи с особым механизмом действия сердечных гликозидов, выделяют несколько эффектов, которых оказывает препарат на организм – в том числе положительный инотропный эффект и ЭКГ-эффекты.

Положительное инотропное действие препаратов определяется их воздействием на мембраны кардиомиоцитов. K+/ Na+-АТФ-аза угнетается, и увеличивается сила и скорость сокращений желудочков.

В результате этих процессов ионное равновесие в миокарде изменяется: снижается уровень K+ в клетках и повышается концентрация Na+ в миофибриллах. Создаются благоприятные условия для накапливания свободной, физиологически активной формы кальция – Са2+, что помогает сердечной мышце улучшить сократительную функцию.

Поскольку гликозиды нормализуют обменные процессы в миокарде, происходит стимуляция систолы, в результате чего повышается ее ударный объем. Это позволяет направлять в аорту больше крови, за счет чего повышается артериальное давление, замедляется сердцебиение и восполняются растраченные энергоресурсы.

Другие важные способности сердечных гликозидов заключается в замедлении проведения импульсов и растягивании эффективного рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле.

ЭКГ-эффекты гликозидов – блокады и удлинение интервала P-R. Эти явления может вызывать непосредственное воздействие существенных доз наперстянки на проводящие пути. Второй распространенной причиной становится косвенное воздействие посредством блуждающего нерва при использовании малых доз медикамента в составе поддерживающей терапии.

Из-за возможных ЭКГ-эффектов перед снятием электрокардиограммы специалист всегда спрашивает больного о том, принимает ли он гликозиды. В случае положительного ответа делается соответствующая отметка в бланке направления.

Особенности действия сердечных гликозидов

Когда применяют

Действие гликозидов напрямую зависит от изначального состояния организма и выраженности нарушений сердечной деятельности. У здорового человека данные медикаменты повысят периферическое сопротивление, которое изначально увеличено у больного.

Гликозиды оказываются эффективны при дилатированном сердце, приводя гемодинамические показатели в соответствие с нормой. У пациента устраняются застойные явления и симптомы сердечной дисфункции, а именно:

  • отечность;
  • одышку;
  • синюшность кожи;
  • тахикардию.

Сердечные кликозиды назначаются только в тяжелых случаях, когда присутствуют выраженные нарушения сердечно-сосудистой системы, в том числе:

  • застойная недостаточность кровообращения;
  • мерцающие предсердия;
  • трепещущие предсердия.

При застойной недостаточности кровообращения развивается венозное заполнение. Появляются такие симптомы, как отечность, диспноэ и ортпноэ. Вследствие низкого сердечного выброса появляются признаки сердечной астмы. Цель лечения в этом случае – улучшить гемодинамические показатели.

Действие гликозидов при выявлении мерцания предсердий направлено на снижение частоты сокращения желудочков и, как следствие, на улучшение общей гемодинамики.

Терапевтическое значение гликозидов для предсердий — возможность изменить трепетание на мерцание, что позволит контролировать частоту желудочковых сокращений. Продолжение лечения гликозидами необходимо в тех случаях, когда присутствуют повторные пароксизмы.

Если сердечная недостаточность вторичная, одновременно с ней, как правило, диагностируется высокий сердечный выброс. Он может быть вызван анемиями разных происхождений, тяжелыми инфекционными болезнями, артериовенозным шунтом, гипертиреоидизмом. В таком случае сердце слабо реагирует на действие гликозидов, поэтому их использование не является рациональным.

Противопоказания

Гликозиды категорически запрещено использовать при интоксикации этими препаратами. Существует также перечень дополнительных противопоказаний, но все они очень относительны.

Препараты следует принимать с осторожностью при наличии следующих заболеваний:

  • экстрасистолии;
  • гипокалиеми;
  • атриовентрикулярной блокады;
  • пароксизмальной желудочковой тахикардии;
  • субаортальном или изолированном стенозе с синусовым ритмом;
  • тяжелых болезнях печени и почек;
  • гиперчувствительности к препаратам.

При тяжелых заболеваниях печени и почек ограничения накладываются лишь на применение определенных видов гликозидов.

При этом всегда остается возможность подобрать альтернативные варианты. При стенозах гликозиды попадают под запрет не всегда, это зависит от конкретного случая.

Лечение гликозидами всегда назначается индивидуально. Перед назначением препарата врачу необходимо не только удостовериться в отсутствии противопоказаний, но и учесть следующие моменты:

  • наличие аритмии предсердий;
  • вес пациента;
  • состояние фильтрующей функции почек;
  • наличие сопутствующих патологий.

Когда у больного выявляется предсердная аритмия, дозировку гликозида повышают по сравнению с используемой при терапии сердечной недостаточности.

Если человек полный, врач вначале рассчитывает вес, который соответствует норме для его возраста, роста и телосложения. Дозировка препарата подбирается, исходят из идеального веса, так как гликозиды не накапливаются в жировой ткани, а, значит, лишние килограммы никак не влияют на эффективность препаратов.

Также важно учитывать сопутствующие патологии, требующие постоянного приема определенных медикаментов. Некоторые из них могут не сочетаться с сердечными гликозидами.

Интоксикация

Сердечные гликозиды – препараты с высокой физиологической активностью. Однако есть у них и существенный минус – высокая токсичность, достигающая 60% от терапевтической.

Немало разновидностей сердечных гликозидов присутствует в списке А, в котором отмечаются ядовитые вещества. Некоторые из них:

  • дигоксин;
  • эризимин;
  • дигитоксин;
  • гомфотин;
  • строфантин;
  • периплоцин.

В списке Б, сформированном из препаратов сильного действия, находятся коргликон, адонизид и кордигит.

Однако по факту интоксикация сердечными гликозидами случается крайне редко. Обычно отравление становится случайностью – например, вследствие ошибочного приема большой дозы.

Наиболее опасным в этом плане становится самолечение, когда больной начинает изменять график приема и дозировку препарата по собственному усмотрению. Делать это категорически нельзя, иначе возможны осложнения.

Кроме того, гликозиды, как и любые другие лекарства, необходимо хранить под замком, чтобы доступ к ним не получили маленькие дети.

Поскольку гликозиды довольно часто назначаются при сердечной недостаточности, иногда они могут чрезмерно накапливаться в организме больного, особенно когда он принимает препараты из списка А. В этом случае из-за медленного выведения вещества появляются симптомы передозировки медикаментом и отравления.

Если возник отрицательный эффект

Дозировка и режимы назначения сердечных гликозидов при сердечной недостаточности – факторы, от которых зависит выраженность терапевтического эффекта и степень распространенности побочных эффектов.

Симптомы отравления появляются в 5-20% случаев лечения гликозидами. Около половины из них составляют кардиальные нарушения, остальная часть – проблемы с пищеварительной системой и неврологические нарушения.

Побочное действие гликозидов в результате передозировки клинически проявляется как интоксикация сердечными препаратами. Появляются различные виды нарушений сердечной деятельности:

  • экстрасистолы;
  • брадикардия;
  • тахикардия;
  • кардиалгия;
  • блокады;
  • гипокалиемия.

В результате затрудненного кровотока и нарушения сердечных функций ухудшается функциональность выводящей системы. У больного снижается диурез.

Система пищеварения тоже дает сбой, поэтому появляются такие признаки, как:

  • анорексия;
  • тошнота и рвота;
  • боли в желудке;
  • диарея;
  • некроз тонкой кишки.

Характерные нарушения также фиксируются со стороны центральной нервной системы, которая больше не может нормально выполнять свои функции. У больного появляются следующие симптомы:

  • апатия;
  • нервное возбуждение;
  • слабость;
  • галлюцинации;
  • психозы;
  • нарушения цветового зрения.

Зачастую при передозировке гликозидами человек начинает видеть все предметы в желтом цвете. Это неврологическое расстройство.

Из-за стероидной структуры сердечные гликозиды могут провоцировать и такие побочные эффекты, как появление сыпи на коже и гинекомастия.

У детей аритмия вследствие интоксикации препаратами наперстянки — демонстративный симптом. У пожилых чаще возникают нарушения психической деятельности.

Если произошла тяжелая интоксикация гликозидами, возможен летальный исход. Причинами могут стать фибрилляция желудочков, а также коронарная и сосудистая недостаточности в острых формах.

При передозировке следует сразу вызывать скорую помощь. Пока врачи находятся в пути, больной должен выпить активированный уголь, после чего рекомендуется промыть желудок,  принять слабительное.

Из медикаментов для устранения признаков интоксикации применяют следующие:

  • препараты калия;
  • комплексоны;
  • препараты от аритмии;
  • антагонисты сердечных гликозидов.

К рекомендованным препаратам калия относятся: панангин, хлористый калий, оротат калия. Они необходимы для восполнения К+  в миокарде, дефицит которого образовался из-за повышенной чувствительности к сердечным гликозидам.

Из комплексонов можно принять Na2ЭДТУ или трилон Б и цитратные соли. Эти препараты нужны для связывания ионов кальция.

Избавиться от аритмии помогают анаприлин, дифенин, лидокаин, пропаналол. В качестве антагонистов гликозидов выступают дифенин и унитиол.

Для устранения или хотя бы уменьшения тошноты иногда принимают атропин, но при тахикардии на него накладывается строгий запрет. Категорически противопоказано также назначение адреномиметиков, которые провоцируют фибрилляцию желудочков Это очень опасно и может даже закончиться летальным исходом.


Важно не забывать, что человеку во время интоксикации гликозидами требуется покой и внимание со стороны медицинского персонала. Любые стрессы и сильные эмоции противопоказаны.

На ту же тему
Поделитесь своим мнением
Для оформления сообщений Вы можете использовать следующие тэги:
<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>

Сердечно-сосудистые заболевания © 2017 ·   Войти   · Все права защищены Наверх